Фармацевтичен учен обяснява как лекарствата знаят къде да отидат в тялото

Когато приемате аспирин за главоболие, как аспиринът знае да пътува до главата ви и да облекчи болката?

Краткият отговор е, че не е така: Молекулите не могат да се транспортират през тялото и нямат контрол над това къде в крайна сметка се озовават.

Но изследователите могат да модифицират химически молекули на лекарствата, за да се уверят, че те се свързват силно с местата, на които ги искаме, и слабо с местата, които не.

Фармацевтичните продукти съдържат не само активното лекарство, което пряко засяга тялото. Лекарствата също така включват „неактивни съставки“ или молекули, които подобряват стабилността, абсорбцията, вкуса и други качества, които са от решаващо значение, за да позволят на лекарството да върши своята работа.

Например, аспиринът, който поглъщате, също има съставки, които едновременно предотвратяват счупването на таблетката по време на транспортиране и й помагат да се разпадне в тялото ви.

Като фармацевтичен ученучих доставка на лекарства за последните 30 години. Тоест разработване на методи и проектиране на нелекарствени компоненти, които помагат да се получи лекарство там, където трябва да отиде в тялото.

За да разберем по-добре мисловния процес, който стои зад това как са проектирани различните лекарства, нека проследим лекарството от момента, когато за първи път влезе в тялото, до мястото, където в крайна сметка се озовава.

Как лекарствата се абсорбират в тялото

Когато погълнете таблетка, тя първоначално ще се разтвори в стомаха и червата ви, преди молекулите на лекарството да бъдат абсорбира в кръвта ви. Веднъж попаднал в кръвта, той може да циркулира в тялото, за да получи достъп до различни органи и тъкани.

Лекарствените молекули влияят на тялото чрез свързване с различни рецептори върху клетки, които могат да предизвикат определен отговор.

Въпреки че лекарствата са предназначени да се насочат към специфични рецептори, за да произведат желания ефект, е невъзможно да ги предпазим от продължаване на циркулация в кръвта и свързване към нецелеви места, които потенциално причиняват нежелани странични ефекти.

Молекулите на лекарствата, циркулиращи в кръвта, също се разграждат с течение на времето и в крайна сметка напускат тялото в урината ви. Класически пример е силната миризма на урината ви, след като ядете аспержи, поради това колко бързо се изчиства бъбрекът ви аспержинова киселина. По същия начин, мултивитамини обикновено съдържат рибофлавин, или витамин B2, което кара урината ви да стане ярко жълта, когато се изчисти.

Тъй като колко ефективно молекулите на лекарството могат да преминат през чревната лигавица може да варира в зависимост от химичните свойства на лекарството, някои от лекарствата, които поглъщате, никога не се абсорбират и се отстраняват във вашите изпражнения.

Тъй като не цялото лекарство се абсорбира, ето защо някои лекарства, като тези, използвани за лечение на високо кръвно налягане и алергии, се взети многократно да заместят елиминираните молекули на лекарството и да поддържат достатъчно високо ниво на лекарството в кръвта, за да поддържат ефектите му върху тялото.

Доставяне на наркотици на правилното място

В сравнение с хапчетата и таблетките, по-ефикасният начин за навлизане на лекарството в кръвта е да се инжектира директно във вена. По този начин цялото лекарство циркулира в тялото и избягва разграждането в стомаха.

Много лекарства, които се прилагат интравенозно са “биологични “или” биотехнологични лекарства“които включват вещества, получени от други организми.

Най-често срещаните от тях са вид рак наркотик наречен моноклонални антитела, протеини, които се свързват и убиват туморните клетки. Тези лекарства се инжектират директно във вена, защото стомахът ви не може да направи разликата между усвояването на терапевтичен протеин и усвояването на протеините в чийзбургер.

В други случаи, лекарства, които се нуждаят от много високи концентрации, за да бъдат ефективни, като напр антибиотици за тежки инфекцииможе да се доставя само чрез инфузия.

Докато увеличаването на концентрацията на лекарството може да помогне да се гарантира, че достатъчно молекули се свързват с правилните места, за да имат терапевтичен ефект, то също така увеличава свързването с нецелеви места и риска от странични ефекти.

Един от начините да получите висока концентрация на лекарството на правилното място е да приложите лекарството точно там, където е необходимо, като например втриване на мехлем върху кожен обрив или използване на капки за очи срещу алергии. Докато някои лекарствени молекули в крайна сметка ще се абсорбират в кръвния поток, те ще бъдат достатъчно разреден че количеството лекарство, което достига до други места, е много ниско и е малко вероятно да предизвика странични ефекти.

По същия начин, инхалатор доставя лекарството директно в белите дробове и избягва да засегне останалата част от тялото.

Съответствие на пациентите

И накрая, ключов аспект в дизайна на всички лекарства е просто да накарате пациентите да приемат лекарства в правилните количества в точното време.

Тъй като запомнянето да приемате лекарство няколко пъти на ден е трудно за много хора, изследователите се опитват да проектират лекарствени формулировки, така че те трябва да бъдат приема се само веднъж дневно или по-малко.

По същия начин хапчетата, инхалаторите или назалните спрейове са по-удобни от инфузия, която изисква пътуване до клиника, за да може обучен клиницист да я инжектира в ръката ви.

Колкото по-малко обезпокоително и скъпо е даването на лекарство, толкова по-вероятно е пациентите да приемат лекарствата си, когато имат нужда от тях.

Въпреки това, понякога инфузии или инжекции са единственият ефективен начин за прилагане на определени лекарства.

Дори с цялата наука, която навлиза в разбирането на болестта достатъчно добре, за да се разработи ефективно лекарство, често зависи от пациента да накара всичко да работи, както е проектирано.

Том Анкордокуипрофесор по фармацевтични науки, Медицински кампус Аншуц на Университета на Колорадо.

Тази статия е препубликувана от Разговорът под лиценз Creative Commons. Прочетете оригинална статия.

.